miércoles, 25 de noviembre de 2015

¿Captagón o algo más?

Recientemente, tras los lamentables atentados ocurridos en París el pasado 13 de noviembre, en todos los medios se ha comenzado a hablar del captagón o fenetilina como droga de abuso que emplearía el estado islámico (ISIS) para desinhibir a sus terroristas, facilitándoles actuar con una total falta de empatía que les permita cometer atrocidades como la de París. A la postre, se atribuye a esta droga efectos de reducción de la fatiga, haciendo a los terroristas más efectivos en la comisión de sus atentados y en las guerrillas. 

En este breve post no hablaré sobre la guerra y el terrorismo, ya que no es mi especialidad, sino sobre química y farmacología. Sí aprovecho la ocasión para ofrecer mi apoyo y solidaridad a las víctimas de los atentados y a sus familiares.

La utilización de drogas con fines militares no es algo nuevo: se ha experimentado con ello en los años 50s' en proyectos como MK-ULTRA (CIA, USA) y, además, se ha elucubrado sobre ello por numerosos autores de ciencia-ficción. También merece destacar en este sentido el desarrollo del concepto de adaptógenos en la antigua Unión Soviética por Lazarev. Entre las drogas aludidas en estos ejemplos están: LSD, adaptógenos betathanatina (un hipnótico de ficción). Puede verse más sobre estos temas en mi publicación (2). 

A pesar de conocerse desde hace tiempo, hasta estos días no había tenido contacto con el captagón o fenetilina, ya que actualmente no lo utilizamos en terapéutica, ni es una droga de abuso extendida en España. Sin embargo el análisis de su estructura química me ha llamado la atención enormemente, ya que arroja un perfil farmacocinético y farmacodinámico muy similar al de un fármaco sobre el que recientemente acabo de publicar un trabajo (1): la lisdexanfetamina (Elvanse®). 

A continuación, en la imagen, puede verse que ambos son profármacos de la anfetamina y que, al ser metabolizados por diferentes enzimas de nuestro organismo, originan los metabolitos activos: 
  • en el caso de la lisdexanfetamina se originan, entre otros, dextroanfetamina y el aminoácido L-lisina. Se emplea sobre todo en el tratamiento del TDAH (trastorno por déficit de atención e hiperactividad) (1).
  • en el caso del captagón, y desde un punto de vista teórico, se originarían entre otros, anfetaminateofilina. Esta última es una metilxantina vasodilatadora (vía inhibición de fosfodiesterasas) y broncodilatadora (vía antagonización de adenosina), empleada en el tratamiento de EPOC. 


El hecho de que el profármaco sea inactivo (no actúe directamente sobre dianas en el organismo) y de que, tras su metabolización, se originen los metabolitos activos (anfetamina), hace que:
  • la duración de los efectos en el organismo sea mayor que la correspondiente a la administración directa de esos metabolitos, con una curva de concentraciones plasmáticas de los metabolitos activos mucho más tendida (menor derivada) que la que se obtendría mediante su administración directa. Esto simplifica la pauta de administración, haciendo necesarias menos tomas.
  • la intensidad de su efecto presente un cierto techo, determinado por la capacidad de los sistemas enzimáticos encargados de la metabolización del profármaco, cosa que no ocurre con la administración directa de anfetamina. Este hecho proporciona al profármaco un bajo perfil de abuso, adicción y dependencia, si se compara con la administración directa de anfetamina.

Debido al fuerte perfil adictivo y de abuso que se atribuye al captagón en la prensa, puede pensarse que este "supuesto captagón" sea, más que fenetilina en sí misma, una combinación-cocktail de varias drogas, no todas ellas profármacos. Algo que debería de investigarse en laboratorio con los medios adecuados. 


REFERENCIAS

Dado que el objetivo de este post es, simplemente, mostrar una analogía curiosa entre el captagón y otro fármaco que actualmente se emplea en España con fines terapéuticos, no he hecho una búsqueda exhaustiva de referencias, como en otras ocasiones; únicamente cito algunas mías que he aludido en el texto. Dentro de ellas puede encontrarse un abanico más amplio de biografía.



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